Er zijn verschillende redenen waarom sporters cafeïne, die tot 2004 op de dopinglijst stond,  gebruiken. De voornaamste zijn een verhoogd uithoudingsvermogen en toegenomen alertheid.

Van nature komen cafeïne en aanverwante stoffen (xanthines) voor in koffie- en cacaobonen, theebladeren, colanoten en guaranabessen. We vinden het in cola, chocolade, energy drinks, sportdranken en koolhydratengels of puur in poeder- of tabletvorm.

Cafeïne verbetert de alertheid, het nemen van beslissingen (vooral bij complexe taken) en stelt je in staat om beter geconcentreerd te zijn (je wordt minder snel afgeleid). Cafeïne heeft, via onder meer een verhoogde vetoxidatie en verbeterde concentratie, duidelijk positieve effecten op de duurprestatie, met name tijdens inspanningen die ongeveer een uur duren.

Cafeïne wordt soms ook gebruikt om gewicht te verliezen in combinatie met aerobe training en verminderde energie-inname omdat het de stofwisseling licht verhoogt. Kleine hoeveelheden cafeïne (60 mg of 1 kop koffie) kunnen al een effect hebben op het nemen van beslissingen, alertheid en reactietijd.

Een dosering van 2-3 mg/kg lichaamsgewicht heeft een positief effect op de duurprestatie (+12,3 %). Teveel is nooit goed, want zeer hoge doseringen (>5 mg/kg) hebben niet meer effect, maar leiden wel tot meer ongewenste bijwerkingen zoals versnelde hartslag, misselijkheid, duizeligheid, slapeloosheid, trillen, hoofdpijn en nerveusheid waardoor de prestatie afneemt.

Het duurt na inname ongeveer 1 uur voordat de piekconcentratie van cafeïne in het bloed wordt bereikt. Het advies is daarom gebruik cafeïne ongeveer 1 uur voor de inspanning. Doch cafeïne begint al te werken 5-10 min na inname. De concentratie in het bloed blijft relatief lang hoog zodat pas na 2-3 uur een eventuele tweede inname nodig is.

Er bestaat ook kauwgom met cafeïne. Kauwgom blijft lang in de mond en de cafeïne wordt in dit geval niet opgenomen door de darm, maar (grotendeels) via het wangslijmvlies. De piekconcentratie wordt daardoor sneller bereikt en daarom gebruik je de kauwgom best 20 tot 30 minuten voor aanvang van de inspanning. Er zijn onderzoeken die laten zien dat koffie minder effectief is dan pure cafeïne. Bovendien is er een enorme variatie in het cafeïnegehalte van koffie. Sterke koffie betekent niet dat er veel cafeïne in zit. Het gehalte aan cafeïne hangt af van de manier van bereiding (filterkoffie geeft het hoogste cafeïnegehalte).

Drogen we van cafeïne uit ? Cafeïne verhoogt de urineproductie in rust maar niet tijdens inspanning. Tijdens inspanning is het effect van de zweetrespons en het onderdrukken van de urineproductie sterker dan de stimulus van cafeïne op de urineproductie.

Is cafeïne steeds onschuldig ? Neen, men gebruikt best geen cafeïne als men zwanger is, een hoge bloeddruk heeft en beneden de 13 jaar is want dan zijn de effecten niet zo positief meer.